Зленко Е.Т., Голодаева Е.А., Макаренко О.В., Банных Е.
Днепропетровская государственная медицинская академия
Днепропетровский национальный университет
Днепропетровск

Судорожные состояния различного вида являются широко распространенной невролитической патологией. При выборе болеутоляющего средства такому больному необходимо исключить возможность усиления судорожного статуса, что характерно для многих анальгетических средств. Поэтому поиск новых лекарственных препаратов, сочетающих способность обезболивания с противосудорожным эффектом, является актуальной и важной задачей.

Цель работы. Изучить оригинальное производное норборнена с остатком имида камфарной кислоты в отношении анальгетической и противосудорожной активности.

Методы. Опыты проводились на белых половозрелых мышах. Острая токсичность определялась по методу Litchfield, Wilcoхon в модификации В.Б. Прозоровского. Обезболивающий эффект изучался по отношению к термическому раздражению (метод "горячей пластины"). Противосудорожное действие определялось по времени жизни животных, получавших судорожную дозу пентаметилентетразола (коразола) - 100 мг/кг. Новое вещество в дозе, равной 1/10 ЛД50, вводилось внутрибрюшинно за 30 минут до тестирования. Опытные серии сопоставлялись с контрольными (введение изотонического раствора).

Результаты показали, что изучаемое соединение относится к малотоксичным веществам. ЛД50 составляла 1192.0+216.2 мг/кг массы животного. Предварительное введение 1/10 ЛД50 - 119.2 мг/кг приводило к значительному увеличению болевого порога. Латентный период болевой реакции на термическую стимуляцию возрастал на 63.7%. Болеутоляющий эффект наступал через 30 минут после введения изучаемого вещества и достигал 60.8%. Через 45 минут анальгетическая активность увеличивалась до 63.7%. К концу часа наступало снижение болеутоляющего действия. Противосудорожный эффект изученного вещества выразился в значительном увеличении продолжительности жизни подопытных животных. Если контрольные животные жили в условиях коразоловой интоксикации 5.7+0.9 минут, то опытные мыши сохраняли жизнедеятельность в течение 18.0+0.0 минут. 50% подопытных животных остались живы, в то время как все контрольные мыши погибли. Таким образом, противосудорожная активность оригинального соединения составила 213.3%.

Заключение. Новое соединение ряда норборнена с остатком камфарной кислоты проявляет четкое болеутоляющее и антиконвульсантное действие, повышая как порог болевого реагирования, так и устойчивость животных к судорожному действию петнаметилентетразола.

Межрегиональная сибирская научно-практическая конференция "Боль и паллиативная помощь"